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发布日期:2021年04月16日

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依维莫司

【项目名称】依维莫司
【药品名称】
通用名:依维莫司
商品名:Everolimus
CAS:159351-69-6
【原研公司】瑞士诺华
【剂型规格】口服片剂 0.25 mg、0.5 mg、0.75 mg、2.5 mg、5 mg、7.5 mg、10mg
【适应症】预防有轻中度免疫风险的成人肾移植患者产生排异现象。
【用法用量】(1)10 mg每天1次有或无食物。(2)治疗中断和/或剂量减低至5 mg每天1次可能需要处理不良药物反应。(3)对有Child-Pugh类别B肝损伤患者,减低剂量至5 mg每天1次。(4)如需要中度CYP3A4或P-糖蛋白(PgP)抑制剂,减低AFINITOR剂量至2.5 mg每天1次;如耐受考虑增加至5 mg每天1次。(5)如需要CYP3A4的强诱导剂,增加AFINITOR剂量 5 mg增量至最大20 mg每天1次。
【药理】依维莫司是一种mTOR的抑制剂(雷帕霉素哺乳动物靶点),PI3K/AKT通路下游的一种丝氨酸苏氨酸激酶。在几种人癌中mTOR失调控。依维莫司结合至细胞内蛋白,FKBP-12,导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。依维莫司减低S6核糖体蛋白激酶(S6K1)的活性和真核生物延伸因子4E-结合蛋白(4E-BP), mTOR的下游效应器,涉及蛋白质合成。此外,依维莫司抑制缺氧-可诱导因子的表达(如,HIF-1)和减低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。在体外和/或体内研究中通过依维莫司mTOR的抑制
【上市情况】2004年4月在欧洲上市